| 化药6类。
【规格】30ml：30mg，100ml：100mg
【适应症】急、慢性精神分裂症。急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。本药也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。
【用法和用量】由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药.若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品治疗来替代下一疗程的用药.已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定.口服：成人：每日1次或每日2次.起始剂量1mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4mg，第2周内可逐渐加量到每日4-6mg.此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整.一般情况下，最适剂量为每日2-6mg.每日剂量一般不超过10mg.肾病和肝病患者：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次.根据个体需要，剂量可逐渐加大到一次1-2mg，一日2次.临床用药，请遵医嘱.服药方法：1.将药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转，取下瓶盖。2.将取样器插入已开盖的药瓶中。3.握住取样器下端的圆环，同时握住上端圆环向上拉出至所需服用药量处. 4.握住取样器下端的圆环，将整个取样器从药瓶中取出。5.向下按取样器上端圆环将其中口服液全部推入非酒精饮料中。6.拧紧药瓶的瓶盖。
【药理毒理】本品为苯并异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 【药代动力学】口服后Tmax1～2h，食物不影响其吸收，首过效应明显，生物利用度约60%，PB约88%，在血浆代谢为活性产物9-羟基利培酮，原形药T1/2约3h，活性代谢物T1/2约24h。详细见下利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2hr内达到血药浓度峰值。食物不影响利培酮的吸收，因此利培酮与食物同服与否均可。利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培利酮有相似的药理作用。二者共同构成抗精神病的活性成份。精神病患者口服利培酮后，该药的消除半衰期为3hr左右，9-羟基-利培酮以及抗精神病的有效成份的消除半衰期为24hr。大多数病人可在一日内达到利培酮的稳态，而9-羟基-利培酮达到稳态要经过4-5日。在治疗剂量范围内，利培酮的血浆浓度与剂量成正比。利培酮在体内可迅速分布，分布容积为1-2L/kg。在血浆中，利培酮与球蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄。经尿液排泄的部分中，35%～45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余的为非活性代谢物。单剂量研究表明，在老年患者和肾功能不全患者中利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢，而肝功能不全患者的血药浓度是正常的。
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